एन- (2-अमीनो -3,5-डिब्रोमोबेन्झिल) -न-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराइड

सूत्र

चिनी उत्पादनाचे नाव: ब्रोमहेक्सिन हायड्रोक्लोराइड

चिनी उपनावे: ब्रोमहेक्सिन हायड्रोक्लोराईड; ब्रोमहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराईड; बेंझिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन ब्रोमाइड हायड्रोक्लोराईड; 2-एमिनो -3,5-डायब्रोमो-एन-सायक्लोहेक्सिल-एन-मेथिलबेन्झिलामाइन हायड्रोक्लोराईड; एन- (2-अमीनो -3,5-डिब्रोमोबेन्झिल) -न-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराइड;

इंग्रजी उत्पादनाचे नाव: ब्रोमहेक्सिन हायड्रोक्लोराइड

सीएएस#611-75-6

आण्विक सूत्र: c14h21br2cln2

आण्विक वजन: 412.6

देखावा आणि गुणधर्म: पांढरा घन

घरगुती नोंदणी एपीआयची संख्या: y20170001511

वापर: तीव्र आणि क्रॉनिक ब्राँकायटिस, दमा, ब्रॉन्काइकेटेसिस आणि एम्फिसीमासाठी वापरला जातो. हे विशेषतः अशा लोकांसाठी योग्य आहे ज्यांना पांढर्‍या चिकट थुंकी आणि थुंकीने लहान ब्रॉन्कीच्या व्यापक अडथळ्यामुळे उद्भवणारी गंभीर आपत्कालीन परिस्थिती खोकला आहे.

एन.

एन.

एन- (2-अमीनो -3,5-डायब्रोमोबेन्झिल)-एन-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराईडचा शोध कादंबरी बायोएक्टिव्ह रेणूंच्या विकासात महत्त्वपूर्ण टप्पा आहे. हे रचनात्मकदृष्ट्या अद्वितीय कंपाऊंड, त्याच्या ब्रोमिनेटेड सुगंधी कोर आणि सायक्लोहेक्सिलामाइन बॅकबोनद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहे, उपचारात्मक आणि निदान अनुप्रयोगांमध्ये एक आशादायक उमेदवार म्हणून उदयास आले आहे. त्याचे संश्लेषण, फिजिओकेमिकल गुणधर्म आणि फार्माकोलॉजिकल संभाव्यता विषयांवर संशोधकांना मोहित करणे सुरू आहे.

1. संश्लेषण आणि स्ट्रक्चरल वैशिष्ट्ये

एन- (2-अमीनो -3,5-डिब्रोमोबेन्झिल) -न-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराईडची तयारी 3,5-डायब्रोमो-2-नायट्रोबेन्झाल्डेहाइडपासून सुरू होणारी बहु-चरण प्रक्रिया समाविष्ट करते. मिथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइनसह कमी करणे, त्यानंतर नायट्रो ग्रुपला अमाइनमध्ये कमी करण्यासाठी उत्प्रेरक हायड्रोजनेशन नंतर, मुक्त बेस मिळते. हायड्रोक्लोरिक acid सिडसह अंतिम उपचार हायड्रोक्लोराईड मीठ तयार करते, ज्यामुळे त्याची विद्रव्यता आणि स्थिरता वाढते. एक्स-रे क्रिस्टलोग्राफी सायक्लोहेक्सिल रिंगमध्ये विकृत खुर्चीची रचना प्रकट करते, तर 3 आणि 5 पोझिशन्सवरील ब्रोमिन अणू रिसेप्टर बाइंडिंगवर परिणाम करणारे स्टेरिक आणि इलेक्ट्रॉनिक प्रभाव तयार करतात.

2. फार्माकोलॉजिकल applications प्लिकेशन्स

एन- (2-अमीनो -3,5-डायब्रोमोबेन्झिल) -न-मेथिलसाइक्लोहेक्झिलामाइन हायड्रोक्लोराईड प्रीक्लिनिकल स्टडीजमध्ये सेरोटोनिन रिसेप्टर्स (5-एचटी 2 ए/2 सी) साठी उल्लेखनीय आत्मीयता दर्शवते. 5-एचटी 2 ए च्या विरूद्ध 12 एनएमचे त्याचे आयसी 50 मूल्य अँटीसाइकोटिक एजंट म्हणून संभाव्य सूचित करते. आण्विक डॉकिंग सिम्युलेशन दर्शविते की ब्रोमिन अणू थ्रो १ 4 and आणि सेर १9 res अवशेषांसह हलोजन बॉन्ड्स बनवतात, तर प्रोटोनेटेड अमाईन एएसपी १55 सह संवाद साधते - एक महत्त्वाची यंत्रणा त्याच्या निवडकतेची आहे. सध्याच्या चाचण्या स्किझोफ्रेनिया आणि मायग्रेन विकारांवर उपचार करण्याच्या कार्यक्षमतेचे अन्वेषण करतात.

3. डायग्नोस्टिक इमेजिंगमध्ये भूमिका

थेरपीटिक्सच्या पलीकडे, एन- (2-अमीनो -3,5-डायब्रोमोबेन्झिल) -न-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराईड रेडिओलेबल प्रोबसाठी पूर्ववर्ती म्हणून काम करते. फ्लोरिन -18 सह ब्रोमिनची समस्थानिक प्रतिस्थापन न्यूरोट्रांसमीटर सिस्टमची पीईटी इमेजिंग सक्षम करते. म्यूरिन मॉडेल्समध्ये, ^18 एफ-लेबल असलेल्या डेरिव्हेटिव्हने कॉर्टिकल प्रदेशांमध्ये जलद रक्त-मेंदू अडथळा प्रवेश आणि विशिष्ट संचय दर्शविला, ज्यामुळे व्हिव्होमध्ये 5-एचटी 2 ए वितरण मॅपिंगमध्ये त्याची उपयुक्तता हायलाइट केली.

4. स्थिरता आणि फॉर्म्युलेशन आव्हाने

त्याचे वचन असूनही, एन- (2-अमीनो -3,5-डायब्रोमोबेन्झिल) -न-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराईड हायग्रोस्कोपिसिटी आणि पीएच-आधारित अधोगतीमुळे फॉर्म्युलेशन अडथळे सादर करते. प्रवेगक स्थिरता अभ्यास (40 डिग्री सेल्सियस/75% आरएच) 12 आठवड्यांत 8% विघटन दर्शविते, प्रामुख्याने डिहायड्रोहॅलोजेनेशनद्वारे. पीएलजीए नॅनो पार्टिकल्समधील नॅनोएन्कॅप्सुलेशनने जैव उपलब्धता सुधारली आहे, त्याच्या मर्यादित तोंडी शोषणास संबोधित केले आहे.

5. भविष्यातील दिशानिर्देश

एन- (2-अमीनो -3,5-डिब्रोमोबेन्झिल) वर चालू असलेले संशोधन-एन-मेथिलसाइक्लोहेक्सिलामाइन हायड्रोक्लोराईड स्ट्रक्चरल ऑप्टिमायझेशनवर लक्ष केंद्रित करते. स्थिती 4 वर ट्रायफ्लोरोमेथिल गटांसह डेरिव्हेटिव्ह्ज यकृताच्या मायक्रोसोम अ‍ॅसेजमध्ये वर्धित चयापचय स्थिरता दर्शवितात. संगणकीय रसायनशास्त्रज्ञ आणि फार्माकोलॉजिस्ट यांच्यातील सहयोगी प्रयत्नांचे लक्ष्य त्याच्या रिसेप्टर निवडकता आणि फार्माकोकिनेटिक प्रोफाइलमध्ये संतुलित ठेवण्याचे उद्दीष्ट आहे, संभाव्यत: औदासिन्य आणि न्यूरोडोजेनेरेटिव्ह रोगांमध्ये अनुप्रयोग अनलॉक करणे.